简介

琥珀氯霉素(氯霉素琥珀酸钠) 本品属于酰胺醇类

Chloramphenicol Succinate

本品的特点为易溶于水，可供肌注、静注或静滴。进入体内经水解游离出氯霉素而产生作用。用途同氯霉素。本品不可与氨茶碱、氯化钙、复合维生素B、维生素C、羧苄西林、庆大霉素、氯普马嗪、肝素、甲基强的松龙、普鲁卡因、水解蛋白及磺胺嘧啶钠等配伍混合，以免引起沉淀或降效。亦不可与盐酸四环素、盐酸万古霉素及新生霉素钠配伍，以免混浊。本品与多粘菌素B、乳糖酸红霉素及琥珀氢可的松配伍，放置亦可产生混浊或沉淀。

药理毒理

本品为氯霉素的琥珀酸酯，注射给药后在肝内缓慢水解释放出氯霉素而起抗菌作用。氯霉素具广谱抗微生物作用，包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。氯霉素对下列细菌具高度抗菌活性，具杀菌作用流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。

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氯霉素对以下细菌的抗菌活性较上述为低，仅具抑菌作用金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。下列细菌通常对氯霉素耐药铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、粘质沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属。

本品属抑菌剂。氯霉素为脂溶性，通过弥散进入细菌细胞内，并可逆性地结合在细菌核糖体的50S亚基上，使肽链增长受阻（可能由于抑制了转肽酶的作用），因此抑制了肽链的形成，从而阻止蛋白质的合成。

适应症

本品全身应用适用于

1、伤寒和其他沙门菌属感染为敏感菌株所致伤寒、副伤寒的选用药物，由沙门菌属感染的胃肠炎一般不宜应用本品，如病情严重，有合并败血症可能时仍可选用。

2、耐氨苄西林的B型流感嗜血杆菌脑膜炎或对青霉素过敏患者的肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌脑膜炎、敏感的革兰阴性杆菌脑膜炎，本品可作为选用药物之一。

3、脑脓肿，尤其耳源性，常为需氧菌和厌氧菌混合感染。

4、中轻度厌氧菌感染，如脆弱拟杆菌所致感染，尤其适用于病变累及中枢神经系统者，可与氨基糖苷类抗生素联合应用治疗腹腔感染和盆腔感染，以控制同时存在的需氧和厌氧菌感染。

5、在无其他低毒性抗菌药可替代时，治疗敏感细菌所致的各种严重感染如由流感嗜血杆菌、沙门菌属及其他革兰阴性杆菌所致败血症及肺部感染等，常与氨基糖苷类合用。

6、立克次体感染，可用于Q热、落矶山斑点热、地方性斑疹伤寒等的治疗。

药代动力学

本品给药后在肝内水解释放出氯霉素，肌内注射吸收慢，血药浓度仅为口服等量氯霉素的一半，1/3为无活性的酯化物，静注后平均血药浓度与口服氯霉素相近。氯霉素吸收后广泛分布于全身组织和体液，在肝、肾组织中浓度高，其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑组织。氯霉素可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液中。脑膜无炎症时，脑脊液药物浓度为血药浓度的21%～50%，脑膜炎症时可达血药浓度的45%～89%，新生儿及婴儿患者可达50%～99%。