青霉烷砜/氨苄青霉素说明书

药品名称

青霉烷砜/氨苄青霉素

英文名称

Sultamicillin

别名

氨苄西林-舒巴坦联合制剂；优立新；舒他西林；舒氨西林；舒氨新；甲苯磺酸青霉烷砜/氨苄青霉素；Unasyn；Sulbactam/Ampicillin

分类

抗生素 > β内酰胺酶抑制剂

剂型

1.片剂: 0.375g；

2.注射剂（粉）：0.375，0.75g，1.5g。

青霉烷砜/氨苄青霉素的药理作用

舒巴坦/氨苄西林是由属于β-内酰胺类抗生素的氨苄西林和属于β-内酰胺酶抑制剂的舒巴坦共同组成的混合物，重量（效价）比为1∶2，临床上供注射用药。青霉烷砜/氨苄青霉素组分之一氨苄西林为半合成的广谱青霉素，属氨基青霉素类。其抗菌作用机制与青霉素相同，系通过与细菌主要青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用，其作用特点是广谱，不耐青霉素酶。青霉烷砜/氨苄青霉素的另一组分舒巴坦为半合成β-内酰胺酶抑制剂。它除对淋球菌和不动杆菌属有抗菌活性外，不具有其他抗菌活性，但它对金黄色葡萄球菌和多数革兰阴性菌所产生的β-内酰胺酶有很强的不可逆的竞争性抑制作用。当药物进入细菌体后，舒巴坦与细菌体内的β-内酰胺酶（或胞外酶）产生不可逆的结合，可保护β-内酰胺类抗生素不受β-内酰胺酶水解，增强β-内酰胺类抗生素抗菌作用。舒巴坦与氨苄西林联合应用，不仅保护了β-内酰胺类抗生素（氨苄西林）免受酶的水解破坏，增强了其抗菌作用，而且还扩大了抗菌谱，增强了抗菌活性，具有广谱、耐酶的特点。舒巴坦/氨苄西林对包括产酶菌株在内的葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、肠杆菌属、流感杆菌、卡他莫拉菌、大肠杆菌、克雷白菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋球菌、梭杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属及包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌属均具抗菌活性。青霉烷砜/氨苄青霉素对铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、普罗威登菌、肠杆菌属、莫根菌属和沙雷菌属无作用。

青霉烷砜/氨苄青霉素的药代动力学

1g舒巴坦后，血药浓度峰值分别为109～150μg/ml和44～88μg/ml。肌注氨苄西林1g，舒巴坦0.5g后的血药峰值浓度分别为8～37μg/ml和6～24μg/ml。两者在组织、体液中分布良好。其中，在胆汁中药物浓度较高，在脑脊液中药物浓度较低。多数情况下药物并不能很好渗透进脑脊液，但在脑膜炎患者的脑脊液中能达到可检出的程度。青霉烷砜/氨苄青霉素是否能分泌入乳汁中目前尚不清楚。舒巴坦与氨苄西林的血浆蛋白结合率分别为38%和28%；血清半衰期分别为0.75h与1h。两药主要以原形经肾随尿液排泄，给药后8h两者约75%～85%以原形随尿液排出，另有部分经胆汁排泄（氨苄西林2.8%，舒巴坦1%）。两药均可经血液透析有效清除。青霉烷砜/氨苄青霉素口服后在肠壁经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林，其生物利用度相当于等量的舒巴坦，50%～70%以原形从尿排出。

青霉烷砜/氨苄青霉素的适应证

1.适用于治疗敏感菌（包括产β-内酰胺酶菌株）所致的呼吸道感染、肝胆系统感染、泌尿系统感染、皮肤软组织感染、腹膜感染、骨及关节感染、败血症、急性化脓性脑膜炎（脑膜炎）、淋病奈瑟菌属感染。

2.适用于治疗需氧菌与厌氧菌混合感染（特别是腹腔感染和盆腔感染）。