药品名称

痉痛停

英文名称

Tizanidine

别名

替扎尼定；米噻二唑；松得乐；替托尼定；Sirdalud；Ternelin；Tizanidin；Tizanidine Hydrochloride；Tizanidi-num；Zanaflex

分类

麻醉药及其辅助药物 > 骨骼肌松弛药

剂型

2mg/片；4mg/片；6mg/片。

痉痛停的药理作用

痉痛停是中枢性肌肉松弛药，为咪唑衍生物，可选择性地抑制与肌肉过度紧张有关的多突触机制，减少中间神经元释放兴奋性氨基酸。痉痛停不影响神经和肌肉的传递，且耐受性良好，并可减少被动运动的阻力，减轻痉挛和阵挛，增强随意运动强度。对急性疼痛性肌痉挛和源于脊髓及大脑的慢性强直状态均有效。痉痛停还可增加非甾体抗炎药（NSAID）的抗炎作用，并可防止NSAID诱导的胃黏膜损害。在动物实验中痉痛停可减少胃酸分泌并逆转阿司匹林所致的胃黏膜糖蛋白减少。痉痛停与巴氯芬作用相似，对巴氯芬无效或不能耐受者可使用痉痛停。痉痛停与地西泮在治疗偏瘫和脊柱旁肌肉痉挛患者的痉挛状态时，作用相似，但在治疗脊柱旁肌肉痉挛时，痉痛停起效更快。

痉痛停的药代动力学

口服片剂的生物利用度为40%，达峰时间（Tmax）为1～2h。对于痉挛状态，口服两周可起效，8周达最大效应。食物可使峰浓度（Cmax）增加1/3，Tmax减少40min，但不影响吸收。总蛋白结合率为30%。给予痉痛停4～20mg时半衰期（t1/2）为2.1～4.2h，分布容积为2.4L/kg。主要在肝脏中代谢，代谢物无活性。原药和代谢物主要经肾脏排出，少部分经粪便排出。痉痛停呈脂溶性，可能会随乳汁分泌。原药的清除t1/2为2.5h，代谢产物的清除t1/2为20～40h。

痉痛停的适应证

1.用于疼痛性肌痉挛，如与脊柱静止及功能障碍有关的颈腰部综合征（如斜颈、下背部疼痛）、腰椎间盘突出症或髋部骨关节炎、手术后疼痛。

2.用于神经性强直状态，如多发性硬化、慢性脊髓病、脊髓退化性疾病、脑血管病和大脑麻痹所致的肢体肌张力增高。

3.痉痛停对传统疗法（如抗抑郁药）不能控制的慢性紧张性头痛可能也有作用。

痉痛停的禁忌证