清舒地尔
清舒地尔是异喹啉磺胺衍生物,不仅能抑制细胞内游离钙离子的活动,而且还能抑制蛋白激酶A、G、C和肌球蛋白轻链激酶,即抑制平滑肌收缩最终阶段的肌球蛋白轻链磷酸化,使血管平滑肌舒张,扩张血管。体外试验表明,清舒地尔可使离体的脑血管松弛,可抑制因钙离子引起的离体血管收缩,可抑制各种不同机制脑血管收缩药物的收缩作用,抑制细胞内钙离子致血管收缩,但不会降低细胞内钙浓度及抑制血管收缩时肌球蛋白轻链磷酸化物的生成。
清舒地尔说明书
药品名称
清舒地尔
英文名称
Fasudil
别名
盐酸法舒地尔;法舒地尔;依立卢;盐酸清舒地尔;Fasudil Hydrochloride
分类
循环系统药物 > 心血管扩张药物 > 钙拮抗剂
剂型
30mg(2ml)。
清舒地尔的药理作用
清舒地尔是异喹啉磺胺衍生物,不仅能抑制细胞内游离钙离子的活动,而且还能抑制蛋白激酶A、G、C和肌球蛋白轻链激酶,即抑制平滑肌收缩最终阶段的肌球蛋白轻链磷酸化,使血管平滑肌舒张,扩张血管。体外试验表明,清舒地尔可使离体的脑血管松弛,可抑制因钙离子引起的离体血管收缩,可抑制各种不同机制脑血管收缩药物的收缩作用,抑制细胞内钙离子致血管收缩,但不会降低细胞内钙浓度及抑制血管收缩时肌球蛋白轻链磷酸化物的生成。
清舒地尔的药代动力学
健康成人单次用30min静脉内持续给盐酸清舒地尔0.4mg/kg时,血浆中原形药物浓度在给药结束时达最高值,其后迅速衰减,消除半衰期约为16min。主要代谢物为异喹啉骨架1位的羟化体。给药后24h以内的原形及代谢物合计尿中累积排泄率为给药的67%。蛛网膜下腔出血术后患者反复静脉滴注清舒地尔30mg,每天3次,共14天,血浆中浓度变化与健康人类似。
清舒地尔的适应证
临床用于改善及预防蛛网膜下腔出血术后的脑血管痉挛及随之引起的脑缺血病。
清舒地尔的禁忌证
颅内出血及可能发生颅内出血的患者、低血压患者禁用。