哌吡氮平
哌吡氮平为选择性抗M胆碱药，在M受体部位与乙酰胆碱竞争性抑制，对胃黏膜（特别是壁细胞）的M1受体有高度亲和力，而对平滑肌、心肌和涎腺的M2受体亲和力较低。哌吡氮平用一般剂量时，仅抑制胃酸分泌，而很少发生瞳孔、心脏、涎腺、膀胱逼尿肌、胃肠道平滑肌等部位的抗胆碱样副作用；剂量增加可抑制涎腺分泌，只有大剂量才抑制胃肠平滑肌和引起心动过速。哌吡氮平不能透过血－脑脊液屏障，故不影响中枢神经系统。
哌吡氮平说明书
药品名称
哌吡氮平
英文名称
Pirenzepine
别名
二盐酸哌吡氮平；胃见痊；吡疡平；哌仑西平；比疡平；必舒胃片；哌比氮平；哌比卓酮；Bisvanil；Gastrozepin；Gastrozepine；Lablon；Pirenzepine Hydrochloride
分类
消化系统药物 > 制酸及胃黏膜保护药
剂型
1.片剂：每片25mg，50mg；
2.注射剂：10mg（2ml）。
哌吡氮平的药理作用
哌吡氮平为选择性抗M胆碱药，在M受体部位与乙酰胆碱竞争性抑制，对胃黏膜（特别是壁细胞）的M1受体有高度亲和力，而对平滑肌、心肌和涎腺的M2受体亲和力较低。哌吡氮平用一般剂量时，仅抑制胃酸分泌，而很少发生瞳孔、心脏、涎腺、膀胱逼尿肌、胃肠道平滑肌等部位的抗胆碱样副作用；剂量增加可抑制涎腺分泌，只有大剂量才抑制胃肠平滑肌和引起心动过速。哌吡氮平不能透过血－脑脊液屏障，故不影响中枢神经系统。口服、肌注或静注哌吡氮平后，无论是基础胃酸分泌，还是由外源性五肽促胃液素引起的胃酸分泌均受到抑制。单次口服哌吡氮平50mg和100mg，分别使胃酸分泌减少32%和41%。哌吡氮平对胃液的pH影响不大。此外，哌吡氮平尚可抑制胃蛋白酶的分泌，并能明显降低空腹、试餐或L-氨基酸刺激后血清促胃液素水平，对胃黏膜细胞也有直接的保护作用。
哌吡氮平的药代动力学
哌吡氮平从胃肠道吸收不完全，生物利用度约为26%，进食的同时服药可减少吸收，使生物利用度降至10%～20%。口服后2～3h血药浓度达峰值，口服25mg和50mg峰浓度分别为24～32ng/ml和51～62ng/ml。肌注吸收良好，20min后达峰浓度90ng/ml，与静脉注射相同。哌吡氮平在全身广泛分布，在胃肠道组织浓度最高，肝、肾浓度也较高，脾、肺次之，心脏、皮肤、肌肉的血药浓度较低，不透过血-脑脊液屏障，血浆蛋白结合率为10%～12%。在体内很少代谢，口服后约90%排出，主要从粪便（40%～48%）和尿（12%～50%）排出。半衰期为10～12h。给药后3～4天才全部排泄，但未见有蓄积性。
哌吡氮平的适应证
用于胃溃疡和十二指肠溃疡、应激性溃疡、急性胃黏膜出血以及胃泌素瘤。