安替根
安替根是抗组胺药，抗组胺和5-羟色氨的作用强，有轻度抗胆碱、抗抑郁和中枢镇静作用；还有降血糖和刺激食欲的作用。主要用于各种皮肤黏膜的过敏性疾病。口服吸收。
安替根由口服后经胃肠黏膜吸收，约30～60min内起效。2～3h达药峰浓度，可维持疗效6～8h。安替根分布广泛，可通过血-脑脊液屏障。在肝脏行首过代谢，口服4mg14C标记的安替根，2%～20%由粪排出，其中原形药物为34%，40%以上由尿排泄，尿中代谢物为葡萄糖醛酸结合的季铵盐型安替根。安替根还可经汗液排泄，哺乳妇女亦可由乳汁分泌一部分。孕妇用药可经脐血进入胎儿，故早期妊娠妇女不宜长期用药。肾功能不全时消除减慢。
基本信息
- 药品名称
安替根
- 别名
乙苯环庚啶、赛庚啶
- 外文名称
Cyproheptadine
- 剂型
片剂：每片2mg、4mg、霜剂：0.5%(盐酸盐)
- 适应症
荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒等
安替根说明书
药品名称
安替根
英文名称
Cyproheptadine
别名
乙苯环庚啶；赛庚啶；Antegan；Cipractin；Nuran；Peritol；Vimicon
分类
抗变态反应药物 > 抗组胺药
剂型
1.片剂：每片2mg，4mg。
2.霜剂:0.5%（盐酸盐）。
安替根的药理作用
其H1受体拮抗作用较氯苯那敏、异丙嗪强，并具有较强的抗5-羟色胺作用及轻度的抗胆碱、抗抑郁和中枢镇静作用，此外尚有降血糖和增进食欲的作用。其降糖作用可能是通过抗组胺和抗5-羟色胺作用，抑制垂体分泌生长激素和促皮质素，使两者降低而增加胰岛素分泌，其食欲增进作用可能是由于抑制下丘脑饱觉中枢所致。其分子结构与酮替芬甚相似，故安替根还有一定的肥大细胞及嗜碱细胞膜保护或介质缓解作用。此外尚有刺激食欲的作用。
安替根的药代动力学
安替根由口服后经胃肠黏膜吸收，约30～60min内起效。2～3h达药峰浓度，可维持疗效6～8h。安替根分布广泛，可通过血-脑脊液屏障。在肝脏行首过代谢，口服4mg14C标记的安替根，2%～20%由粪排出，其中原形药物为34%，40%以上由尿排泄，尿中代谢物为葡萄糖醛酸结合的季铵盐型安替根。安替根还可经汗液排泄，哺乳妇女亦可由乳汁分泌一部分。孕妇用药可经脐血进入胎儿，故早期妊娠妇女不宜长期用药。肾功能不全时消除减慢。
安替根的适应证
可用于荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒等，疗效良好。另外可用于鼻炎、偏头痛、支气管哮喘等。对库欣病、肢端肥大症也有一定疗效。用于纳尔逊综合症（Nelson综合征）、神经性厌食、各种过敏性疾病等。近年有报道安替根治疗黑棘皮病取得良好效果。主要用于荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎，如眼睑接触性皮炎、过敏性结膜炎。