药品名称

中诺克奇

英文名称

Ampicillin/Cloxacilin

别名

氨苄西林/氯唑西林；爱罗苏；安立新；安洛欣；氨苄-邻氯青霉素钠；氨氯青霉素钠；氨氯西林钠；氨唑青霉素钠；氨唑西林钠；美佳林；中诺莫奈；中诺威林；Ampicloxacillin sodium；Pinocine

分类

抗生素 > 青霉素类

剂型

（1）0.5g（氨苄西林和氯唑西林各0.25g）；（2）1g（氨苄西林和氯唑西林各0.5g）；（3）2g（氨苄西林和氯唑西林各1g）。

药理作用

氨苄西林与氯唑西林的抗菌作用机制均与青霉素G相似，系通过与细菌青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。抗菌谱：氨苄西林对溶血性链球菌、肺炎链球菌和不产酶葡萄球菌具有较强抗菌作用，对草绿色链球菌亦有良好抗菌作用，对肠球菌和李斯特菌属的作用优于青霉素，对白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、放线菌属、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、奈瑟菌属以及除脆弱拟杆菌外的厌氧菌均具有抗菌活性。氯唑西林对革兰阳性球菌和奈瑟菌有抗菌活性，对葡萄球菌属（包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌）产酶株的抗菌活性较苯唑西林强。对耐甲氧西西林葡萄球菌（MRSA）无效。另外，部分奇异变形杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属和志贺菌属细菌也对中诺克奇敏感。

药代动力学

中诺克奇在体内分布广泛，在主要脏器中均可达有效治疗浓度。在胆汁中浓度高于血药浓度数倍；透过脑膜能力低，但脑膜发炎时，脑内可达有效浓度。肌内注射氨苄西林钠0.5g后，0.5～1h达血药浓度峰值（Cmax）12mg/L，肌注后6小时血药浓度为0.5mg/L。新生儿和早产儿肌注氨苄西林钠10mg/kg和25mg/kg后，1小时达血药浓度峰值，分别为20mg/L和60mg/L。静脉注射0.5g后15min和4h的血药浓度分别为17mg/L和0.6mg/L。妊娠期间血药浓度明显低于非妊娠期。氨苄西林吸收后在体内分布广泛，胸腹水、关节腔积液、房水、乳汁中均有相当量的药物浓度，肺部感染病人的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50。伤寒带菌者胆汁中浓度平均为血药浓度的3倍多，最高可达17.8倍。正常脑脊液中仅含少量药物，但在脑膜发炎时药物浓度可明显增加。细菌性脑膜炎患者每日静脉注射150mg/kg，前3日脑脊液中浓度可达2.9mg/L，以后随炎症减轻而降低。氨苄西林也可透过胎盘屏障，在羊水中达到一定浓度。氨苄西林少量在肝脏代谢，血浆蛋白结合率为20%。半衰期为l～1.5h，新生儿半衰期为1.7～4h，肾功能不全患者可延长至7～20h。肌内注射及静脉注射24h后自尿中分别排出50%和70%，少量经胆汁排泄；静脉滴注后，约62%自尿中排出，胆汁排出约6%。可经血液透析清除，但不能经腹膜透析清除。肌注氯唑西林钠0.5g，0.5h达Cmax （约为15mg/L）。连续3h静脉滴注氯唑西林0.75g，滴注结束时和3h后血药浓度分别为15mg/L和0.6mg/L。血浆蛋白结合率为95%，能渗入急性骨髓炎患者的骨组织、脓液和关节腔积液中，在胸腔积液中也有较高浓度。可透过胎盘屏障，但难以透过正常的血-脑脊液屏障。半衰期为0.5～1.1h，主要通过肾小球滤过和肾小管分泌，自尿中排出。

适应证

1．用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染以及心内膜炎、脑膜炎、败血症等。

2．用于化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。

3．也可用于预防术后及大面积外伤后感染。

禁忌证