环苯唑啉
环苯唑啉除具有I a类抗心律失常药的特点之外,还具有Ⅲ类、Ⅳ类抗心律失常药的作用。其具体作用机制尚在进一步研究中,目下已确定的情况是,环苯唑啉具有膜稳定作用,并有复极抑制和钙通道拮抗作用。主要用于治疗室性心律失常,对室性期前收缩(室性早搏)疗效较显,尤其在新发生的心肌梗死时所发生的室性期前收缩。
环苯唑啉说明书
药品名称
环苯唑啉
英文名称
Cibenzoline
别名
西苯唑啉;Exacor;Cibenol;Cipralan
分类
循环系统药物 > 抗心律失常药物 > 其他抗心律失常药
剂型
260mg;2.胶囊剂:65mg;3.注射剂:50mg。(均以基质计)
环苯唑啉的药理作用
1.环苯唑啉除具有I a类抗心律失常药的特点之外,还具有Ⅲ类、Ⅳ类抗心律失常药的作用。其具体作用机制尚在进一步研究中,目下已确定的情况是,环苯唑啉具有膜稳定作用,并有复极抑制和钙通道拮抗作用。
2.环苯唑啉可通过钠通道而抑制快速Na+内流,从而减慢传导;同时还可抑制钾通道,从而减少K+外流,致使复极过程受到干扰,在心电图上表现为动作电位时程延长。
3.环苯唑啉还可抑制Ca2 内流。对窦房结的抑制作用较小,对房室结的抑制表现在房室传导延迟,此外,还可延长旁路不应期,且对心室自律性也具有抑制作用。
4.环苯唑啉对心肌具有负性变力作用,在临床用药中必须注意。
环苯唑啉的药代动力学
1.环苯唑啉口服后易于吸收(几乎达到全部被吸收),生物利用度达98%。单次给药后90分钟可达血药峰值。其血浆蛋白结合率为50%~60%。
2.环苯唑啉进人体内后分布迅速,Vd为5L/kg。环苯唑啉经肾分泌,随尿排出的原药占用药量的60%~65%,24小时可见完全排出。其tl/2,约为7小时。连续口服环苯唑啉,未见在体内蓄积。环苯唑啉的有效治疗浓度为200~400μg/ml。