盐酸纳屈酮
盐酸纳屈酮为阿片类药物拮抗剂,能阻断外源性阿片类药物与阿片受体结合,对3种阿片受体均有阻断作用,显著减弱或完全阻断静脉注射的阿片类药物的作用。如与吗啡长期同用,盐酸纳屈酮可阻止人体对吗啡的生理依赖性,与其他阿片类药物同用时很可能产生同样的效应。
盐酸纳屈酮说明书
药品名称
盐酸纳屈酮
英文名称
Naltrexone
别名
纳曲酮;环丙羟酮吗啡;诺欣生
分类
神经系统药物 > 镇痛药物 > 其他
剂型
50mg。
盐酸纳屈酮的药理作用
盐酸纳屈酮为类似纳洛酮的特异性类阿片拮抗剂。作用类似纳洛酮,对κ1受体的拮抗作用比纳洛酮强,还有解除乙醇成瘾的作用。
盐酸纳屈酮的药代动力学
盐酸纳屈酮口服后吸收迅速而完全,1h可达血药峰值,但广泛在肝内首过代谢,进入血循环中者仅5%。蛋白结合率为20%。稳态分布容积为16.1L/kg。总清除率每小时约为94L。主要代谢物6-β-纳曲醇(6-β-naltrexol)具有轻微的拮抗作用。原药和代谢物主要随尿排出。未见蓄积现象。
盐酸纳屈酮的适应证
1.阻断对类阿片药物的依赖性。
2.辅助治疗乙醇依赖者。