奥柳氮
奥柳氮由一个偶氮键连接2分子的5-氨基水杨酸构成。5-氨基水杨酸可治疗溃疡性结肠炎,但5-氨基水杨酸口服后在小肠即被吸收,乙酰化后随尿排出,不能到达结肠。但奥柳氮在胃及小肠中既不被吸收也不被分解,到达结肠后偶氮键在细菌作用下断裂,分解为2分子的5-氨基水杨酸并作用于结肠炎症黏膜,可抑制前列腺素和炎症介质白三烯的生成、降低肠壁细胞膜的通透性、减轻肠黏膜水肿。
奥柳氮说明书
药品名称
奥柳氮
英文名称
Olsalazine
别名
奥柳氨;奥沙拉秦;奥沙拉秦钠;奥柳氮钠;畅美;地泊坦;偶氮双羟苯酸钠盐;帕斯坦;Azodisal;Dipentum;DisodiumAzobis;Olsalazine Sodium;Olsalazinum;Sodium Olsalazine
分类
消化系统药物 > 其他
剂型
胶囊剂,每粒胶囊含奥柳氮250mg。贮法:密封,干燥处室温保存。
奥柳氮的药理作用
奥柳氮由一个偶氮键连接2分子的5-氨基水杨酸构成。5-氨基水杨酸可治疗溃疡性结肠炎,但5-氨基水杨酸口服后在小肠即被吸收,乙酰化后随尿排出,不能到达结肠。但奥柳氮在胃及小肠中既不被吸收也不被分解,到达结肠后偶氮键在细菌作用下断裂,分解为2分子的5-氨基水杨酸并作用于结肠炎症黏膜,可抑制前列腺素和炎症介质白三烯的生成、降低肠壁细胞膜的通透性、减轻肠黏膜水肿。
奥柳氮的药代动力学
奥柳氮口服后几乎全部到达结肠,全身吸收少,5-氨基水杨酸局部结肠浓度比血清浓度高1000倍。口服奥柳氮15mg/kg后1~2小时血药浓度达峰值(2~4mg/L,表观分布容积(Vd)约为6L,蛋白结合率为99%,奥柳氮及其代谢物主要通过尿及粪便排出体外,24小时后仍有少量残留于血液中。半衰期为0.9小时。
奥柳氮的适应证
用于轻至中度急、慢性溃疡性结肠炎。
奥柳氮的禁忌证
1.对奥柳氮及水杨酸过敏者。