癸酸酯
癸酸酯为硫杂蒽类抗精神病药,通过阻断多巴胺受体起作用。药理作用与氯丙嗪大致相似,对自主神经的作用相对较弱,抗肾上腺素作用和抗胆碱作用所致的不良反应少而轻。癸酸酯的镇静作用比氯丙嗪强,为中效抗精神病药。其盐酸盐的作用强而短暂,其氯哌噻吨需酯酶水解释放出癸酸酯后才能发挥作用,起效较慢,但作用平稳且持续时间较长。前者适用于急症患者,后者适用于拒绝服药或需长期治疗的患者。
基本信息
- 药品名称
癸酸酯
- 不良反应
颤抖、运动障碍、刻板动作、头晕、乏力
- 别名
氨噻吨;二盐酸癸酸酯;高抗素;氯哌噻吨;氯噻吨;氯噻吨二盐酸盐
- 外文名称
Clopenthixol
- 运动员慎用
慎用
- 主要适用症
精神分裂症、躁狂症、阿尔茨海默病
- 主要用药禁忌
严重心、肝、肾功能不全者、孕妇
癸酸酯说明书
药品名称
癸酸酯
英文名称
Clopenthixol
别名
氨噻吨;二盐酸癸酸酯;高抗素;氯哌噻吨;氯噻吨;氯噻吨二盐酸盐;Ciatyl;Clopenthixol Dihydrochloride;Clopenthixolum;Clopenthixolum Dihydrochloridum;ClopenthixolumA;Cloperphenthxan;Sordenac;Sordinol
分类
神经系统药物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 > 硫杂蒽类药
剂型
1.10mg。2.速效针剂:1ml:50mg。3.长效针剂:1ml:200mg。
癸酸酯的药理作用
癸酸酯为硫杂蒽类抗精神病药,通过阻断多巴胺受体起作用。药理作用与氯丙嗪大致相似,对自主神经的作用相对较弱,抗肾上腺素作用和抗胆碱作用所致的不良反应少而轻。癸酸酯的镇静作用比氯丙嗪强,为中效抗精神病药。其盐酸盐的作用强而短暂,其氯哌噻吨需酯酶水解释放出癸酸酯后才能发挥作用,起效较慢,但作用平稳且持续时间较长。前者适用于急症患者,后者适用于拒绝服药或需长期治疗的患者。
癸酸酯的药代动力学
口服癸酸酯片剂,4h血药浓度达峰值,通常2~7日起效。肌内注射速效针剂后4h起效,24~48h血药浓度达峰值。肌内注射长效针剂后1周内显效,峰值血药浓度维持7日左右,生物利用度为44%。吸收后原形药物分布于脑、脊髓、肺、肝、肠道、肾脏及心脏,少量可通过胎盘屏障,并可泌入乳汁。经肝脏代谢,代谢产物无药理活性。主要随粪便排泄,少量亦可随尿液排泄。半衰期为19日。
癸酸酯的适应证
1.用于精神分裂症,对精神分裂症的思维及感知觉障碍(如妄想、幻觉)有较好疗效,可改善慢性症患者的症状,长期用药可预防恢复期患者的症状复发。
2.用于躁狂症、双相情感障碍的躁狂发作,能较快控制兴奋、躁动、多语等症状。
3.也可用于精神发育迟缓、阿尔茨海默病(老年痴呆)等伴发的精神症状。4还可用于偏执状态(偏执性精神病)、脑萎缩过程及外伤后的精神障碍等。