概述

弱安定剂又称抗焦虑药，是一组主要用以消除紧张和焦虑症状的药物。特别是苯二氮类在治疗课题量时具有镇静、抗焦虑、抗癫痫和松弛肌肉作用，剂量较高时有催眠作用。其药理主要是通过增加γ—氨基丁酸（GABA）和甘氨酸两种抑制性神经递质的活性而产生的，抗焦虑作用与抑制脑干网状结构及边缘系统的5—HT能活性有关。

焦虑是多种精神病的常见症状，焦虑症则是一种以急性焦虑反复发作为特征的神经官能症，并伴有植物神经功能紊乱。发作时，患者多自觉恐惧、紧张、忧虑、心悸、出冷汗、震颤及睡眠障碍等。无论是焦虑症或焦虑状态，临床多用弱安定剂治疗。常用的为苯二氮卓类。

[分类]

用于抗焦虑的药物主要分四大类：

(1)苯二氮卓类。此类药物有安定、氯氮 、去甲羟基安定、硝基安定、氟安定等。这类药物都具有抗焦虑作用、镇静作用和大剂量时的催眠作用，亦是一种有效的肌肉松弛剂和抗癫痫药物。其药物主要作用于大脑的网状结构和边缘系统，因而，产生镇静催眠作用。

(2)氨甲酸酯类。如甲丙氨酯、卡立普多等。本类药物具有镇静和抗焦虑作用，可用于失眠症，本药主要用于神经官能症的紧张焦虑状态。

(3)二苯甲烷类。如定泰乐，本类药物具有镇静、弱安定及肌肉松弛作用，并有抗组织胺作用，因而可用于治疗失眠。一般主要用于轻度的焦虑、紧张情绪激动状态和绝经期的焦虑不安等精神、神经症状。

(4)其他类，如芬那露、谷维素。谷维素主要是调整植物神经功能，减少内分泌平衡障碍，改善精神、神经失调症，不仅能改善焦虑状态，对焦虑形成的失眠也有较好的作用。

除上述四大类外，还有β-肾上腺素能受体阻断剂、酚噻嗪类、三环抗抑郁剂、巴比妥类和其他镇静药等，有时临床也配合运用。

药代动力学

药物口服后，吸收颇快；肌肉注射的吸收慢而不完全。它们呈高脂溶性和血浆蛋白的结合率很高，易通过血脑屏障进入脑内。主要在肝内代谢,代谢产物颇多,且许多产物仍具治疗作用，如安定代谢成去甲安定和羟基安定，它们又可重新组合成去甲羟基安定，这些物质均具和安定类似的药理作用，而且去甲安定的作用持续时间比其原型药物（安定）还要长一些。最后，由尿排出体外。苯二氮卓类还可按其半减期分为两类：短时间作用类，半减期为4～12小时,如去甲羟基安定和氯羟安定，长期间作用类，半减期为24～72小时，如安定、利眠宁和氟基安定类。半减期的长短是药物选择时的主要考虑因素。

适应症

最常用于有焦虑症状和各类神经症，以及躯体疾病或各种器质性原因所致的继发性焦虑状态。在手术前后、内窥镜检查前和某些特殊境遇时用药，有稳定情绪、解除紧张的作用。

治疗的适应症颇广，最常用于各种有焦虑症状的神经症，如焦虑症、惊恐发作、恐怖症、强迫症、疑病症和神经衰弱。因躯体疾病或各种器质性原因所致的继发性焦虑，如高血压病甲状腺功能亢进、经前紧张症患者常伴焦虑症状，均可用本类药物作对症治疗。应激状态时的过度焦虑,如外科手术前后或特殊或意外事件后,亦可临时短期服用。此外，在临床上还常被用作安眠药物，主要适应于入睡困难者。

临床上主要根据病情选择药物，持久的慢性焦虑状态选用长时间作用者，如安定或利眠宁等；对间断发作的焦虑状态或临时应用者，则选短时期作用药物，如去甲羟基安定等。

疗程要根据病情灵活掌握，仅需短期治疗者，用药1～2周便足；较为慢性的焦虑状态,亦不宜超过6周。停药时，宜取逐渐减量法，不宜骤停，以防戒断反应的发生。多取口服法，可将日剂量分次给服，也可临睡前一次服用。注射给药仅适用于严重的急性焦虑状态。

但本类药物滥用（给不必应用本类药物者使用）或剂量过高、疗程过长，都会引起药物依赖。这一情况已经引起关注，多数国家已将弱安定剂列为管理药物，必须凭处方给药，不得自行购服。

不良反应