西其汀
西其汀为组胺H1受体激动药。体内外实验证明，能选择性作用于H1受体，具有扩张毛细血管、舒张前毛细血管括约肌、增加前毛细血管微循环血流量、降低内耳静脉压和促进内耳淋巴吸收、增进内耳动脉血流量的作用。还通过抑制H3受体，抑制组胺的负反馈调节。在改善微循环的同时，也能增加内耳毛细胞的稳定性，减少前庭神经的传导，增强前庭器官的代偿功能。扩张血管作用比组胺弱而持久，扩血管时不增加微血管的通透性，刺激胃酸分泌作用很小。也可增加颈动脉血流量，扩张毛细血管前小动脉，促进脑微循环，对动脉血压的改变及对平滑肌的影响尚未观察到。其特点是能显著增加脑血流量和前庭及内耳血流量，减轻膜迷路积水，从而消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感等症状。此外，也有抑制组胺释放的抗过敏作用。
西其汀说明书
药品名称
西其汀
英文名称
Betahistine ,Merislon
别名
西其汀二盐酸盐；抗眩啶；敏使郎；美克乐；培他啶盐酸盐；盐酸培他啶；盐酸培他司汀；倍他司汀；培他组啶；培他胺；倍他胺；倍他组啶；甲胺乙比啶；培他啶 ；Betahistine Hydrochloride；Betahistine Dihydrochlo
分类
神经系统药物 > 脑血管扩张药物 > 其他
剂型
1.片剂：4mg；
2.注射剂：2mg（2ml），4mg（2ml），20mg（500ml）（氯化钠）。
西其汀的药理作用
为组胺H1受体激动药。体内外实验证明，能选择性作用于H1受体，具有扩张毛细血管、舒张前毛细血管括约肌、增加前毛细血管微循环血流量、降低内耳静脉压和促进内耳淋巴吸收、增进内耳动脉血流量的作用。还通过抑制H3受体，抑制组胺的负反馈调节。在改善微循环的同时，也能增加内耳毛细胞的稳定性，减少前庭神经的传导，增强前庭器官的代偿功能。扩张血管作用比组胺弱而持久，扩血管时不增加微血管的通透性，刺激胃酸分泌作用很小。也可增加颈动脉血流量，扩张毛细血管前小动脉，促进脑微循环，对动脉血压的改变及对平滑肌的影响尚未观察到。其特点是能显著增加脑血流量和前庭及内耳血流量，减轻膜迷路积水，从而消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感等症状。此外，也有抑制组胺释放的抗过敏作用。
西其汀的药代动力学
口服给药约3～5h血药浓度达到峰值，口服后吸收很快且完全，在肝脏广泛代谢，口服给药后绝大多数的西其汀在3天内以代谢物的形式从尿液中排出体外，母体药物t1/2为3.5h。
西其汀的适应证
用于梅尼埃症（内耳眩晕症）、脑动脉硬化、缺血性脑血管病、头部外伤或高血压所致的体位性眩晕，对各种原因的头痛均有缓解作用。另外，对褥疮也有明显疗效。