阿吡坦为咪唑吡啶类衍生物。对GABA受体的特殊位点有明显的选择性结合，亲和力高，对缺乏中枢抑制功能的病人产生抗焦虑样作用，作用强度与氯氮卓相似。其特点为不产生苯二氮卓样内感受性刺激作用，提高觉醒水平的作用比对自发性行动的抑制作用强，耐受性好，产生镇静和损害运动功能的可能性很小，无肌松作用，无依赖性。对健康受试者研究表明，阿吡坦对睡眠结构无影响。服药后第二天未见脑电图、认识能力或精神运动异常。阿吡坦还具有广谱抗惊厥作用，不良反应发生率低。
基本信息
中文名
英文名
Imidazo[1,2-a]pyridine-3-acetamide,6-chloro-2-(4-chlorophenyl)-N,N-dipropyl-
别称
6-氯-2-(4-氯苯基)-N,N-二丙基咪唑并[1,2-Α]吡啶-3-乙酰胺
化学式
分子量
CAS登录号
阿吡坦说明书
药品名称
阿吡坦
英文名称
Alpidem
别名
Ananxyl
分类
神经系统药物 > 抗焦虑药物 > 其他
剂型
50mg。
阿吡坦的药理作用
阿吡坦为咪唑吡啶类衍生物。对GABA受体的特殊位点有明显的选择性结合，亲和力高，对缺乏中枢抑制功能的病人产生抗焦虑样作用，作用强度与氯氮卓相似。其特点为不产生苯二氮卓样内感受性刺激作用，提高觉醒水平的作用比对自发性行动的抑制作用强，耐受性好，产生镇静和损害运动功能的可能性很小，无肌松作用，无依赖性。对健康受试者研究表明，阿吡坦对睡眠结构无影响。服药后第二天未见脑电图、认识能力或精神运动异常。阿吡坦还具有广谱抗惊厥作用，不良反应发生率低。
阿吡坦的药代动力学
阿吡坦口服吸收迅速，tmax90～120min，t1/218h。生物利用度30%～50%，血浆蛋白结合率为99%。阿吡坦在体内广泛代谢，可发现3种活性代谢物（其药动学性质与母体相似）。代谢后随胆汁和粪便排出。老年和肝肾功能不全者服药后tl/2延长，母体和三种代谢物的血浆水平较高。
阿吡坦的适应证
用于各种急性焦虑症、慢性焦虑症。
注意事项
室温，密闭，干燥保存。