2-甲基-1
维生素K是位于肝细胞内浆网的羧化酶辅因子,能促进因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的无活性前体蛋白(PIVKA)氨基末端谷氨酸的羧基化。羧基化的凝血因子才具有活性,通过与Ca2+的桥联,云集在血小板膜磷脂表面,启动凝血过程,产生止血功能。维生素K缺乏时上述凝血因子虽然免疫学测定PIVKA的抗原量仍可正常,但未羧基化的因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ无疑血活性而致凝血障碍,产生出血倾向。足量维生素K能逆转双香豆素类口服抗凝药(如华法林)对肝脏合成活性凝血因子的抑制作用。2-甲基-1尚具镇痛作用,其作用机制可能与阿片受体和内源性阿片样物质介导有关。维生素K不能拮抗肝素的抗凝作用。
基本信息
- 中文名
2-甲基-1
- 外文名
Menadiol
- 别名
乙酰甲萘醌;维生素K4;甲二羟苯
2-甲基-1说明书
药品名称
2-甲基-1
英文名称
Menadiol
别名
乙酰甲萘醌;维生素K4;甲萘氢醌;4-萘二醇;甲二羟苯
分类
血液系统药物 > 促凝血药
剂型
1.片剂:2mg,4mg,5mg;
2.注射剂:5mg(1ml),10mg(1ml)。
2-甲基-1的药理作用
维生素维生素K是位于肝细胞内浆网的羧化酶辅因子,能促进因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的无活性前体蛋白(PIVKA)氨基末端谷氨酸的羧基化。羧基化的凝血因子才具有活性,通过与Ca2+的桥联,云集在血小板膜磷脂表面,启动凝血过程,产生止血功能。维生素K缺乏时上述凝血因子虽然免疫学测定PIVKA的抗原量仍可正常,但未羧基化的因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ无疑血活性而致凝血障碍,产生出血倾向。足量维生素K能逆转双香豆素类口服抗凝药(如华法林)对肝脏合成活性凝血因子的抑制作用。2-甲基-1尚具镇痛作用,其作用机制可能与阿片受体和内源性阿片样物质介导有关。维生素K不能拮抗肝素的抗凝作用。
2-甲基-1的药代动力学
2-甲基-1为水溶性,不论有无胆汁分泌,口服均良好吸收,并且可被直接吸收入血循环,随β脂蛋白转运,在肝内迅速代谢,经肾脏及胆道排泄,不在体内蓄积。2-甲基-1注射后约8~24h作用才开始明显。
2-甲基-1的适应证
1.防治维生素K缺乏缺乏病、治疗口服抗凝药或其他疾病引起的低凝血酶原血症。
2.用于新生儿出血症。