依托红霉红霉素月桂酸酯口服后在消化道内解离为月桂基硫酸和红霉素丙酸酯。吸收的红霉素丙酸酯逐渐水解成活性成分红霉素。红霉素可透过细菌细胞膜，在接近供位（“P”位）与细菌核糖体成可逆性结合，阻断转移核糖核酸（tRNA）结合至“P”位上，同时也阻断多肽链自受位（“A”位）至“P”位的位移，使细胞蛋白合成受到抑制，从而起抗菌作用。红霉素月桂酸酯为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐。红霉素月桂酸酯在胃酸中较红霉素稳定，用量小于红霉素、抗菌谱和抗菌活性与红霉素相同，具有无味、耐酸、高效的特点。红霉素月桂酸酯对大多数革兰阳性菌、部分革兰阴性菌及一些非典型致病菌有效。红霉素月桂酸酯对葡萄球菌属（包括产酶菌株）、各组链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、破伤风梭杆菌、白喉杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、空肠弯曲菌属、军团菌属、李斯特菌、伊斯雷尔放线菌具有较强的抗菌活性；对梅毒螺旋体、肺炎支原体、钩端螺旋体、立克次体、衣原体等也有较好的抑制作用。