二羟胆钙化醇
二羟胆钙化醇是维生素1α，25-D3的一种最重要的活性代谢物。此代谢物通常是在肾脏内形成的。近年来发现肾外也可以生成钙三醇，已证实胎盘、单核细胞、巨噬细胞、肿瘤细胞上清液、结节病患者淋巴结和角朊细胞均存在1α羟化酶而能产生钙三醇。钙三醇的前体是25-羟基胆钙化醇（阿法骨化醇）。二羟胆钙化醇具有促使小肠吸收钙并调节骨质中无机盐转运等作用。在有明显的肾功能不全的患者，特别是需要长期血液透析者，内源性钙三醇合成会大幅度的降低，甚至几乎停止合成，因而导致肾性骨营养不良。口服二羟胆钙化醇能使肠正常吸收钙，因而可纠正低血钙，减轻骨与肌肉的疼痛，使已增高的血浆碱性磷酸酶降低或趋于正常，降低已增高的血浆甲状旁腺浓度而使之趋于正常，从而促进骨质矿化。二羟胆钙化醇还有加速骨骼胶原成熟的作用。近年来还发现其对细胞的增殖、分化以及对免疫系统都有重要的作用，国外已开始作为一种新的免疫调节激素应用于临床。
基本信息
- 外文名
Calcitriol
- 主要适用症
长期血液透析患者
- 药品名称
二羟胆钙化醇
- 剂型
胶囊、注射剂
- 分类
内分泌系统药物
- 别名
骨化三醇；钙三醇
- 不良反应
食欲缺乏、呕吐、腹泻、软组织异常、多尿
药品简介
药品名称：二羟胆钙化醇
英文名称：Calcitriol
别名：二羟基维生素D3；骨化三醇；钙三醇；钙化三醇；罗钙全；溉纯；三羟维D3；二羟维D3；Dihydroxyvitamin D3；Rocaltrol
分类：内分泌系统药物 > 甲状旁腺及骨代谢疾病用药物
剂型：1.胶囊：0.25μg；2.溉纯，注射剂：1μg（1ml），2μg（1ml）。
药代动力学
口服吸收迅速，血浆药物浓度达峰时间为3～6h，7h后尿钙水平会增加，生物反应与剂量有关，血浆半衰期为3.5～6h。经代谢后由胆汁及尿液中排泄。
适应证
用于慢性肾功能衰竭患者的肾性骨营养不良，特别是需要长期血液透析的患者。手术后自发性及假性甲状腺功能减退。维生素D33依赖性佝偻病以及血磷酸盐过少维生素D抗性佝偻病。近年来还用于治疗银屑病等皮肤病的治疗。
禁忌证
凡与高血钙有关的疾病禁用。
注意事项
1.孕妇、儿童慎用。
2.根据血钙情况调整用量。
3.勿与含镁制剂合用，用药期间注意补钙。
不良反应
如果剂量不超出许可范围，二羟胆钙化醇没有不良反应。由于二羟胆钙化醇具有维生素D的作用，因此其不良反应类似维生素D过量后的反应，如食欲缺乏、呕吐、腹泻、软组织异常、多尿、蛋白尿及高血钙综合征或钙中毒（这取决于高血钙的维持时间及严重程度）。用药过量可导致眩晕、恶心、呕吐、腹痛、肌无力、精神错乱、烦渴、多尿、骨痛、肾结石、肾钙质沉着、心律失常等症状，由于二羟胆钙化醇的血浆半衰期短，因此在减量或停药后的几天内，血浆钙即可恢复正常，和用维生素D或其衍生物治疗相比，二羟胆钙化醇血浆钙恢复正常时间要快得多。