拉塔莫塞
拉氧头头孢是半合成的氧头孢烯(oxacephem)类新型广谱抗生素。其作用机制同其他β-内酰胺类抗生素相似,主要通过与一种或多种青霉素结合蛋白(PBPs)相结合,阻碍细菌细胞壁生物合成,而导致细胞死亡从而起抗菌作用。拉塔莫塞作用特点是:1.基本结构与头霉素类接近,但母核1位S原子为O原子所取代,具有一半四甲基戊乙硫基,同时其对羟基丙二酰基增强了β-内酰胺酶稳定性和抗菌作用,影响了药物的药效动力学,使其具有较长的半衰期和较低的蛋白结合率。
基本信息
- 药品名称
拉塔莫塞
- 别名
拉氧头孢、拉他头孢、羟羧氧酰胺菌素;噻吗灵;噻吗氧;噻吗氧头孢菌素等
- 外文名称
Latamoxef
- 剂型
注射剂(粉)
拉塔莫塞说明书
药品名称
拉塔莫塞
英文名称
Latamoxef
别名
拉他头孢;羟羧氧酰胺菌素;噻吗灵;噻吗氧;噻吗氧头孢菌素;噻吗氧酰胺菌素;羧马氧;头孢羟羧氧;双钠羟羧氧酰胺菌素;氧杂头霉素二钠;氧杂头霉唑;拉氧头孢;6059-S;Festamoxin;Lamoxactam;Laramoxef;Ly-127935;Moxam
分类
抗生素 > 其他β内酰胺类
剂型
注射剂(粉):0.5g,1.0g。
拉塔莫塞的药理作用
1.拉氧头头孢是半合成的氧头孢烯(oxacephem)类新型广谱抗生素。其作用机制同其他β-内酰胺类抗生素相似,主要通过与一种或多种青霉素结合蛋白(PBPs)相结合,阻碍细菌细胞壁生物合成,而导致细胞死亡从而起抗菌作用。拉塔莫塞作用特点是:1.基本结构与头霉素类接近,但母核1位S原子为O原子所取代,具有一半四甲基戊乙硫基,同时其对羟基丙二酰基增强了β-内酰胺酶稳定性和抗菌作用,影响了药物的药效动力学,使其具有较长的半衰期和较低的蛋白结合率。
2.与第一、二代头孢菌素相比,拉塔莫塞抗菌谱进一步扩大,对β-内酰胺酶更稳定,对耐青霉酶的菌株或耐第一、二代头孢菌素的一些革兰阴性菌具有抗菌作用。
3.拉塔莫塞对革兰阳性球菌和阴性杆菌的作用与头孢他定相同,对铜绿假单胞菌的作用不及头孢他定,对厌氧菌尤其是脆弱类杆菌的作用则明显于第一、二、三代头孢菌素。拉塔莫塞对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、克雷白杆菌属、变形杆菌属、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷杆菌属等具有较强的抗菌活性;对厌氧菌(拟杆菌)亦有良好的抗菌作用;对假单胞菌和不动杆菌抗菌作用较差;拉塔莫塞对肠球菌无抗菌活性。
拉塔莫塞的药代动力学
拉氧头头孢口服不吸收,静脉或肌内注射给药吸收良好,生物利用率约为92%。健康成人肌内注射1g,1h后血药浓度达峰值,约为49μg/ml;健康成人静脉注射1g,即时血药浓度为170μg/ml。药物吸收后可广泛分布到内脏组织、皮肤、肌肉、骨、关节、痰液、腹腔积液、胸腔积液、羊水、脐带血、胆汁、子宫附件、心肌及脑脊液中,但几乎不向胎盘渗透。拉塔莫塞血浆蛋白结合率为52%。药物在体内不发生生物代谢,主要以呈高度活性的原形药物随尿液及胆汁排泄。血浆半衰期与静脉给药量、滴注速度有关。拉塔莫塞主要通过肾脏及肝脏排泄,给药后1~3h内,尿液及胆汁中药物浓度是同一时间内血药浓度的50~100倍。正常人反复给药未见蓄积现象,但肾功能不全者、新生儿、早产儿的药物排泄时间延长。
拉塔莫塞的适应证
拉塔莫塞适用于治疗敏感菌所致的下列感染: