米塔扎平
米塔扎平为作用于中枢突触前α2受体拮抗药,增强肾上腺素能的神经传导。通过与中枢5-羟色胺(5-HT2,5-HT3)受体相互作用起调节5-HT的功能。米塔扎平两种旋光对映体都具有抗抑郁活性,左旋体阻断α2受体和5-HT2受体,右旋体阻断5-HT3受体。米塔扎平有镇静作用,有较好的耐受性,几乎无抗胆碱作用,其治疗剂量对心血管系统无影响。
米塔扎平说明书
药品名称
米塔扎平
英文名称
Mirtazapine ,org-3770、6-azamianserin、mepirzepine,Remeron
别名
米他扎平;瑞美隆;米氮平;Remeron
分类
神经系统药物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 > 其他
剂型
15mg/片;30mg/片;45mg/片。
米塔扎平为两面凸起的椭圆形片剂,其中一面有"Organon"字样,另一面有代码。15 mg和30 mg片剂上有刻痕。本药包装使用的是对儿童安全的挤破式条板包装。每一板由不透明的白色聚乙烯胶片和铝箔压成,铝箔靠药片的一面有隔热层。 若存放在避光干燥处(2-30oC),保质期为3年。
米塔扎平的药理作用
米塔扎平为作用于中枢突触前α2受体拮抗药,增强肾上腺素能的神经传导。通过与中枢5-羟色胺(5-HT2,5-HT3)受体相互作用起调节5-HT的功能。米塔扎平两种旋光对映体都具有抗抑郁活性,左旋体阻断α2受体和5-HT2受体,右旋体阻断5-HT3受体。米塔扎平有镇静作用,有较好的耐受性,几乎无抗胆碱作用,其治疗剂量对心血管系统无影响。
米塔扎平的药代动力学
口服后很快被吸收,生物利用度约为50%,约2h后血浆浓度达到高峰,血浆蛋白结合率约为85%。平均半衰期为20~40h,偶见长达65h,在年轻人中也偶见较短的半衰期。血药浓度在服药3~4天后达到稳态,此后将无体内聚集现象发生。其主要的代谢方式为脱甲基及氧化反应,脱甲基后的代谢产物与原化合物一样仍具有药理活性。米塔扎平在服药后几天内通过尿液和粪便排出体外。肝肾功能不良可引起米塔扎平清除率降低。
米塔扎平的适应证
用于治疗各种抑郁症。对症状如快感缺乏、精神运动性抑郁、睡眠欠佳(早醒)以及体重减轻均有疗效。也可用于其他症状如对事物丧失兴趣、自杀观念以及情绪波动(早上好,晚上差)。 本药在用药1-2周后起效。